«Целебрекс» — это нестероидное противовоспалительное средство, которое относится к группе высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы 2.
Форма выпуска — капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета.
1 капсула содержит целекоксиб 100 мг или 200 мг.
Фармакологическое действие
«Целебрекс» — нестероидное противовоспалительное средство. Лекарство блокирует биохимический процесс образования простагландинов в основном за счет ингибирования циклооксигеназы 2.
Основные свойства препарата:
- Противовоспалительное действие;
- Анальгезирующее действие;
- Жаропонижающее действие.
Как известно, индукция циклооксигеназы 2 в организме происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит у пациента происходит усиление таких клинических проявлений воспаления, как отек тканей и болевой синдром.
В терапевтических дозах у человека препарат значимо не ингибирует циклооксигеназу 1 и не оказывает влияния на простагландины.
Лекарство уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (биохимического метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой из организма 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба вещества являются продуктами фермента циклооксигеназы-1).
Врачи отмечают, что Целебрекс, активным веществом которого является целекоксиб, является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом. Он часто применяется для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и других заболеваний, сопровождающихся болевыми синдромами. Специалисты подчеркивают, что Целебрекс обладает преимуществом в сравнении с традиционными НПВП, так как меньше влияет на слизистую желудка и имеет более низкий риск развития желудочно-кишечных осложнений. Однако, врачи также предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, так как препарат может вызывать побочные эффекты, включая сердечно-сосудистые риски. Поэтому перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом и учитывать все возможные противопоказания.
Фармакокинетика
При приеме натощак капсулы «Целебрекс» хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность лекарства полностью не изучена. Прием лекарственного препарата вместе с жирной пищей увеличивает время достижения максимальной концентрации примерно на 1-2 часа и повышает полное всасывание в желудочно-кишечном тракте примерно на 20%.
Связывание «Целебрекс» с белками плазмы не зависит от его концентрации и составляет около 97%, лекарство не связывается с эритроцитами крови. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер.
Основной метаболизм препарата происходит в печени за счет реакций гидроксилирования, окисления и частично – глюкуронизации, при участии изофермента CYP2C9. Биохимические метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении циклоооксигеназы 1 и циклоооксигеназы 2.
«Целебрекс» метаболизируется в клетках печени. Препарат выводится из организма с калом и мочой в виде биохимических метаболитов (57% и 27% соответственно), около 3% принятой дозы лекарства – выводится в неизменном виде. При повторном применении период полувыведения препарата составляет 8-12 часов.
Показания
- Остеоартроз;
- Ревматоидный артрит;
- Анкилозирующий спондилит;
- Боль в спине;
- Костно-мышечные боли;
- Послеоперационный болевой синдром;
- Лечение первичной дисменореи у женщин.
Целебрекс, известный противовоспалительный препарат, вызывает разнообразные мнения среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в облегчении болей, связанных с артритом и другими воспалительными заболеваниями. Пациенты часто упоминают, что после начала приема Целебрекса значительно снизилась интенсивность болей, что позволило им вернуться к привычной активности. Однако не обошлось и без негативных отзывов. Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться, и перед началом лечения стоит проконсультироваться с врачом. В целом, Целебрекс остается популярным выбором для многих, кто ищет надежное средство для борьбы с хронической болью.
Противопоказания
- В анамнезе у пациента имеется указание на бронхиальную астму, крапивницу или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая другие ингибиторы циклооксигеназы 2;
- Беременность;
- Период лактации (грудное вскармливание);
- Детский и подростковый возраст до 18 лет;
- Состояние после перенесенной операции аортокоронарного шунтирования;
- Пептическая язва желудка в фазе обострения;
- Алкоголизм;
- Наркомания;
- Кровотечение из желудка или кишечника;
- Заболевания периферических артерий и вен;
- Целеброваскулярные заболевания тяжелой степени;
- Печеночная недостаточность тяжелой степени;
- Почечная недостаточность тяжелой степени;
- Повышенная чувствительность пациента к компонентам препарата;
- Повышенная чувствительность пациента к сульфонамидам;
- Воспалительные заболевания кишечника;
- Сердечная недостаточность тяжелой степени;
- Ишемическая болезнь сердца (клинически подтвержденная).
Препарат назначается с осторожностью:
- Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- Наличие инфекции Helicobacter pylori;
- Целеброваскулярные заболевания;
- Дислипидемия/гиперлипидемия;
- Сахарный диабет;
- Заболевания периферических артерий и вен;
- Курение;
- Заболевания печени;
- Заболевания почек;
- Заболевания желудочно-кишечного тракта;
- Бронхиальная астма;
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Хроническая почечная недостаточность;
- Печеночная недостаточность;
- Сердечная недостаточность;
- Нарушение функции почек;
- Пациенты пожилого возраста;
- Длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов;
- Частое употребление алкоголя;
- Тяжелые соматические заболевания;
- Одновременное назначение препарата с антикоагулянтами (в том числе с варфарином);
- Пациенты, которые являются медленными метаболизаторами;
- Одновременное назначение с антиагрегантами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом);
- Одновременное применение с глюкокортикоидными средствами для приема внутрь (в том числе с преднизолоном);
- Одновременное назначение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, сертралин циталопрам, флуоксетин).
Передозировка
В настоящее время клинических данных о проявлении симптомов передозировки препарата «Целебрекс» не получено. При появлении неприятных симптомов (тошнота, сонливость, звон в ушах, вялость, слабость, редкое дыхание) после применения препарата пациенту назначается инфузионная и детоксикационная терапия. Гемодиализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за того, что большая часть лекарства в организме человека связано с белками плазмы крови.
Побочные действия
При кратком курсе применения препарата (до 12 недель), в дозировке 100 — 800 мг:
- Часто встречающиеся побочные действия (частота встречаемости симптомов от 1% до 10%):
- Диспепсия;
- Аллергия;
- Вздутие живота;
- Нарушение сна;
- Инфекции дыхательных путей;
- Отёк слизистой оболочки носа;
- Воспаление слизистой оболочки носа;
- Кашель;
- Гриппоподобная реакция организма.
- Нечасто встречающиеся побочные действия (частота встречаемости симптомов от 0,1% до 1%):
- Шум в ушах;
- Анемия;
- Тромбоцитопения;
- Психомоторное возбуждение;
- Облысение;
- Нарушение ритма сердца;
- Крапивница;
- Повышение артериального давления;
- Ухудшения зрения.
- Редкие побочные действия (частота встречаемости симптомов от 0,01% до 0,1%):
- Нарушение сознания;
- Ангионевротический отёк;
- Образование язв в желудочно-кишечном тракте;
- Панкреатит.
Аналоги
По групповой принадлежности:
Капсулы «Целебрекс» принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая теплой кипяченой водой.
Учитывая тот факт, что при длительном применении препарата или при увеличении дозы лекарства у пациента может возрастать возможность сердечно-сосудистых осложнений, то «Целебрекс» необходимо назначать максимально короткими курсами и в минимальной дозировке.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата при длительном приеме не должна превышать 400 мг.
При симптоматическом лечении пациентов с остеоартрозом рекомендуемая доза лекарства составляет 200 мг в сутки за один или два приема.
При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг два раза в сутки.
При симптоматическом лечении больных с анкилозирующим спондилитом рекомендуемая доза «Целебрекс» составляет 200 мг в сутки в один или два приема. У некоторых больных отмечена клиническая эффективность применения препарата в дозе 400 мг два раза в сутки.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи у женщин рекомендуемая начальная доза препарата составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы лекарства 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, лекарство принимается по необходимости.
Вопрос-ответ
Что такое Целебрекс и для чего он используется?
Целебрекс — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), основным действующим веществом которого является целекоксиб. Он используется для облегчения боли и воспаления при различных заболеваниях, таких как остеоартрит, ревматоидный артрит и другие воспалительные состояния.
Каковы возможные побочные эффекты Целебрекса?
Как и любое лекарственное средство, Целебрекс может вызывать побочные эффекты. Наиболее распространенные из них включают головную боль, тошноту, диарею и повышенное артериальное давление. В редких случаях могут возникнуть более серьезные реакции, такие как аллергические реакции или проблемы с сердечно-сосудистой системой.
Можно ли принимать Целебрекс при беременности?
Применение Целебрекса во время беременности не рекомендуется, особенно в третьем триместре, так как это может негативно сказаться на развитии плода и вызвать осложнения при родах. Перед началом приема препарата беременным женщинам следует проконсультироваться с врачом.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Целебрекса обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на дозировку. Следуйте рекомендациям врача или инструкциям на упаковке, чтобы обеспечить максимальную эффективность препарата и минимизировать риск побочных эффектов.
СОВЕТ №3
Регулярно отслеживайте свое состояние во время приема Целебрекса. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.
СОВЕТ №4
Изучите возможные побочные эффекты Целебрекса. Зная, на что обращать внимание, вы сможете быстрее реагировать на нежелательные реакции и своевременно обратиться за медицинской помощью.